Состав
Основное активное вещество — валацикловир.
Кроме того, в состав включены: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, гипромеллоза, оксид титана, макроголы 400, полисорбат 80, карнаубский воск.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 10 штук.
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата избирательно нейтрализует вирусную ДНК-полимеразу. Попадая в организм пациента, валацикловира гидрохлорид метаболизируется на отдельные элементы: ацикловир, а также валин-валин. Главный компонент влияет на вирусную ДНК-полимеразу, вступая в реакцию с ней, тем самым замедляя репродуктивный процесс, а также репликацию вирусов. Он предотвращает размножение вирусов Varicella zoster, а также Negres simlleh 1 и 2 групп, VEB, цитомегаловируса и HHV-6.
Избирательная противогерпетическая активность является результатом взаимосвязи основного элемента и тимидинкиназы следующих вирусов: Varicella zoster, VEB, а также Negres simrlx. Синтез этого фермента происходит в клетках, инфицированных вирусами. Под воздействием тимидинкиназы ацикловир фосфорилируется путем превращения в активный ингредиент ацикловира трифосфат. Этот элемент посредством конкурентной замены подавляет сборку вирусной ДНК.
Фармакокинетика
Валацикловир быстро всасывается, почти полностью превращается в валин, а также в ацикловир. Биодоступность ацикловира после приема внутрь 1 грамма валацикловира составляет 54% (причем это число не зависит от потребления пищи). Максимальный уровень концентрации после однократного приема (250-2500 мг) ацикловира достигается через 1-2 часа и составляет 10-37 мкмоль (в пределах 2,2-8,3 мкг / мл). Пиковая скорость насыщения валацикловира в плазме крови достигает примерно 30-100 минут, и этот показатель составляет всего 4% от концентрации ацикловира. А после 3 часов он падает до уровня ниже измеримого числа. Валацикловир слабо связывается с белками плазмы — всего 15%.
Период полувыведения ацикловира составляет примерно 3 часа, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности он составляет примерно 14 часов. Валацикловир выводится с мочой, часто в виде ацикловира (более 80% от общей дозы) и вместе с ним метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Показания к применению
Медикамент применяется:
- в качестве профилактики при простой форме герпеса в период ремиссии (также считается генитальный герпес);
- в случае симптомов опоясывающего герпеса (при острой невралгии), инфекций кожи и инфекционных или слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (генитальный герпес на первой стадии или в постоянной форме);
- для профилактики цитомегаловирусной инфекции из-за иммунодефицита (из-за трансплантации костного мозга или других органов пациенту, химиотерапии при онкологических заболеваниях и ВИЧ-инфекции).
Противопоказания
Строгими ограничениями являются аллергия на состав медикамента, а также детский возраст до 12 лет.
Побочные действия
Органы ЖКТ: диарея, тошнота, увеличиваются данные лабораторных исследований печени.
Органы системы кровообращения: в редких случаях тромбоцитопения.
Аллергия: кожная сыпь, зуд, крапивница и светочувствительность; иногда может появиться отек Квинке, одышка или анафилактический шок.
Органы выделительной системы: иногда может нарушаться функциональная функция почек.
Нервная система: в очень редких случаях возникают головокружение или галлюцинации — состояние комы (при почечной недостаточности у пациента).
Другое: в некоторых случаях наблюдались почечная недостаточность или гемолитическая анемия, а также микроангиопатия.
Совместимость с другими препаратами
Поскольку ацикловир выводится с мочой из-за активной почечной канальцевой секреции, другие препараты, продукты метаболизма которых выводятся таким же образом, будут конкурировать с ацикловиром по этому выделительному механизму. В результате может повыситься сатурация ацикловира крови.
В комбинации с пробенецидом и циметидином коррекции дозы Валавира не требуется, поскольку эти препараты слабо снижают почечный клиренс ацикловира.
В сочетании с нефротоксическими препаратами существует риск функциональных нарушений центральной нервной системы, а также развития почечной недостаточности.
Применение и дозы
Прием таблеток не зависит от питания.
При развитии опоясывающего лишая: таблетированная доза 2-3 таб. / сут. на 1 неделю (это лекарство будет наиболее эффективным, если использовать его в течение 2 дней с момента появления симптомов).
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: пациентам со здоровым иммунным статусом следует использовать 1 таб. / день.
При простом герпесе (включая генитальный герпес, а также при рецидивах) пить по 1 табл. дважды в день. Курс лечения 5 дней. При появлении тяжелых симптомов и необходимости длительного лечения курс можно продлить до 10 дней.
Пациентам с иммунодефицитом следует употреблять по 1 табл. дважды в день.
Для профилактики цитомегаловируса детям старше 12 лет и взрослым назначают препарат в дозе 4 таблетки четыре раза в день как можно скорее после трансплантации.
Пациентам с простым герпесом (в том числе генитальным) с клиренсом креатинина ниже 15 мл / мин следует пить по 1 табл. / день.
Для предотвращения рецидива простого герпеса (при клиренсе креатинина ниже 15 мл / мин или гемодиализе) использовать 0,5 таблетки / день.
Пациентам с опоясывающим герпесом при соотношении креатинина 15-30 мл / мин следует выпить 2 таблетки дважды в день.
При профилактике цитомегаловируса: клиренс 50-75 мл / мин — 3 таблетки четыре раза в день; 25-50 мл / мин — 3 таб. три раза в день; 10-25 мл / мин. — 3 таблетки дважды в день; менее 10 мл / мин, а в случае диализа — 3 таблетки в день.
Передозировка
В случае интоксикации может повыситься вероятность возникновения побочных эффектов.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении высоких доз Валавира одновременно с препаратами, влияющими на функцию почек. Важно помнить о правильном увлажнении пациентов, особенно пожилых людей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение допускается только в тех случаях, когда польза от приема для матери выше, чем возможный вред для малыша.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
