Описание
Эректильная дисфункция — стойкая или периодически повторяющаяся невозможность достичь или удержать эрекцию, достаточную для полового акта. Причины разнообразны: сосудистые нарушения (атеросклероз, гипертония, сахарный диабет), неврологические и гормональные факторы, побочные эффекты лекарств, хронический стресс и тревога, курение, ожирение. При сексуальной стимуляции в кавернозных телах выделяется оксид азота, запускающий каскад, приводящий к расслаблению гладких мышц и притоку крови.
Силденафил усиливает природный сигнал, препятствуя его быстрому разрушению, тем самым облегчая возникновение и удержание эрекции.
Как действует
- Блокирует фермент ФДЭ-5, который расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в кавернозной ткани.
- Повышение уровней цГМФ приводит к релаксации гладкомышечных волокон и расширению артерий полового члена, что увеличивает приток крови.
- Действие проявляется только при наличии сексуальной стимуляции; препарат не является гормоном или афродизиаком.
- Начало эффекта обычно через 30–60 минут, возможен диапазон от 15 до 120 минут; продолжительность — до 4–5 часов, индивидуально.
Кому показан
- Взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией любой этиологии (органической, психогенной, смешанной), когда требуется фармакологическая поддержка эрекции.
Как принимать
Рекомендуемая стартовая доза для большинства мужчин — 50 мг однократно, за 1 час до предполагаемой сексуальной активности (допустимый интервал — от 30 минут до 4 часов).
С учётом ответа и переносимости дозу можно уменьшить до 25 мг или увеличить до 100 мг (максимальная разовая и суточная доза).
Приём с плотной жирной пищей может замедлить наступление эффекта.
Ограничения к применению
Не используйте препарат при следующих состояниях:
- Применение нитратов в любой форме (таблетки, спреи, пластыри) или доноров оксида азота (например, молсидомин) — риск опасного падения артериального давления.
- Совместный приём с риоцигуатом (стимулятор гуанилатциклазы) — противопоказано.
- Тяжёлая сердечно-сосудистая патология, при которой сексуальная активность нежелательна (нестабильная стенокардия, выраженная сердечная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт/инсульт — обычно в течение 6 месяцев).
- Редкие наследственные дегенерации сетчатки (например, пигментный ретинит) или эпизоды внезапной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе, связанные с приёмом ингибиторов ФДЭ-5.
- Индивидуальная повышенная реактивность к силденафилу или вспомогательным компонентам.
С осторожностью: контролируемая гипотензия/гипертензия, деформация полового члена, предрасположенность к приапизму (серповидноклеточная анемия, миелома, лейкоз), язвенная болезнь/кровотечения, тяжёлые нарушения функции печени и почек, приём α-адреноблокаторов (риск ортостатической гипотензии).
Клиническая эффективность
В крупных рандомизированных исследованиях силденафил достоверно увеличивал долю успешных попыток полового акта и улучшал баллы по международному индексу эректильной функции (IIEF-EF) у мужчин с ЭД различного генеза, включая диабет и послеоперационные состояния.
Эффект отмечали уже после первой дозы; максимальная эффективность наблюдалась при дозе 100 мг при хорошей переносимости.
У пациентов, получающих лечение сопутствующих заболеваний (гипертония, диабет), препарат демонстрировал клинически значимое улучшение эректильной функции при соблюдении мер предосторожности и контроля лекарственных взаимодействий.
Краткие советы пациенту
- Принимайте препарат только по необходимости, не чаще 1 раза в сутки.
- Для оценки эффекта нередко требуется 2–3 попытки приёма в разные дни с учётом времени, питания и настроения.
- Поддерживайте здоровые привычки: контроль массы тела, отказ от курения, умеренная физическая активность, управление стрессом — это повышает шанс успеха терапии ЭД.
- При длительной или болезненной эрекции более 4 часов — срочно в отделение неотложной помощи.
- Не сочетайте с рекреационными «попперсами» (органические нитриты).
Инструкция
Suhagra— представитель класса селективных ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Применяют у взрослых мужчин при эректильной дисфункции (ЭД). Его действие реализуется только при наличии сексуального возбуждения; на половое влечение и уровень гормонов средство не воздействует.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: sildenafil citrate.
Также в составе имеются наполнители и дисинтегранты, типичные для таблеток (например, целлюлоза, крахмалы/кроскармеллоза, повидон, стеарат магния; конкретный перечень может немного отличаться по серии).
Производственная форма: плёночно-оболочечные таблетки, обычно голубого оттенка, овальной или круглой формы.
Фармакологические эффекты
Во время сексуальной стимуляции нервные окончания выделяют оксид азота, который запускает образование цГМФ в кавернозной ткани. ФДЭ-5 разрушает цГМФ; силденафил блокирует этот фермент, благодаря чему мышечные волокна кавернозных тел расслабляются, кровоток увеличивается и возникает эрекция. При высоких концентрациях возможно частичное влияние на ФДЭ-6 сетчатки — отсюда временные зрительные феномены.
Фармакокинетика
Начало действия: обычно через 30–60 минут.
Биодоступность: ориентировочно 40%. Плотная/жирная пища задерживает эффект.
Связывание с белками: ~96%.
Метаболизм: в печени через CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9; образуется активный метаболит N-десметил-силденафил (около половины активности исходного вещества).
Полувыведение: примерно 3–5 часов.
Экскреция: преимущественно с калом, меньшая часть — через почки.
Показания к применению
Лечение ЭД у мужчин старше 18 лет вне зависимости от причины (органическая, психогенная или смешанная), при условии сохранённой сексуальной стимуляции.
Противопоказания
- Совместный приём нитратов/доноров оксида азота или риоцигуата — риск резкого падения давления.
- Нестабильные сердечно-сосудистые состояния: нестабильная стенокардия, выраженная гипотензия, тяжёлая сердечная недостаточность, недавно перенесённые инфаркт миокарда или инсульт (обычно рассматривают период до 6 месяцев).
- Тяжёлые нарушения функции печени.
- Эпизод внезапной потери зрения из-за NAION в прошлом.
- Наследственные болезни сетчатки (например, пигментный ретинит).
- Нежелательные реакции на компоненты препарата в анамнезе — повторное назначение не проводят.
Нежелательные реакции
Чаще всего кратковременные и дозозависимые: головная боль, приливы, заложенность носа, головокружение, диспепсия.
Реже — изменение восприятия цвета, фоточувствительность, затуманивание зрения, сердцебиение, снижение артериального давления.
Редкие, но важные сигналы: приапизм (эрекция >4 часов), внезапное ухудшение слуха или зрения, высыпания, повышение печёночных ферментов.
Лекарственные взаимодействия
Категорически нельзя: нитраты/доноры NO, риоцигуат.
Ингибиторы CYP3A4 высокой силы (ритонавир, кобицистат, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин и др.) резко увеличивают концентрацию силденафила — используют минимальные дозы или избегают комбинации.
Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя) ослабляют эффект.
Альфа-блокаторы: возможно симптомное падение давления — начинать с 25 мг, приём разносить по времени, применять только при стабильной гемодинамике.
Антигипертензивные средства и спиртное усиливают гипотензивный ответ.
Грейпфрутовый сок может повышать уровни препарата — лучше избегать.
Алкоголь: снижает эректильный ответ и повышает риск головокружения/обморока — ограничьте или откажитесь.
Как принимать и дозирование
Обычный старт: 50 мг за 30–60 минут до интимной близости (допустимый интервал 30 минут–4 часа).
Коррекция: по результату и переносимости врач может уменьшить дозу до 25 мг или увеличить до 100 мг(это максимальная разовая доза). Чаще одного раза в сутки принимать не следует.
Передозировка
Ожидаются усиление типичных реакций.
Терапия симптоматическая, контроль гемодинамики. Из-за высокого связывания с белками гемодиализ эффекта не даст. При приапизме — срочно к врачу.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат предназначен для мужского применения и не рассчитан для использования женщинами.
Управление транспортом и работа с механизмами
Из-за возможных головокружения, колебаний АД и преходящих зрительных эффектов сначала оцените индивидуальную реакцию, и лишь затем садитесь за руль или приступайте к потенциально опасной работе.
Особые указания
Перед началом терапии желательно обсудить с врачом сердечно-сосудистые риски, поскольку сексуальная активность сама по себе увеличивает нагрузку на сердце.
При анатомических изменениях полового члена либо состояниях, предрасполагающих к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миелопролиферативные заболевания и др.), необходим осторожный подход.
При внезапном ухудшении зрения или слуха прекратите приём и обратитесь за медицинской помощью.
Категория отпуска
Только по рецепту.
Условия хранения
Держите упаковку плотно закрытой, вдали от влаги и солнечного света, при температуре обычно 15–25 °C( ориентируйтесь на маркировку производителя). Беречь от детей.
