Описание
Люсопресс — препарат для длительного контроля артериального давления. Нитрендипин относится к группе «антагонистов кальция» (дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов). Его задача — мягко и предсказуемо расширять артерии, снижая избыточное сосудистое сопротивление, из-за которого давление остается высоким.
Как действует
Нитрендипин блокирует L-типа кальциевые каналы в гладкой мускулатуре сосудов. Кальций — один из ключевых «сигналов» для сокращения сосудистой стенки. Когда поступление кальция ограничено:
- артериальная стенка расслабляется;
- сосуды расширяются;
- снижается периферическое сопротивление;
- артериальное давление постепенно уменьшается.
Для дигидропиридинов характерно преимущественное действие на сосуды, а не на проводящую систему сердца. Поэтому основной эффект — сосудорасширяющий. На старте терапии у некоторых людей возможна рефлекторная тахикардия (сердце начинает биться чаще в ответ на расширение сосудов).
Кому показан
Люсопресс чаще всего назначают:
- при артериальной гипертензии (постоянно повышенном давлении), в том числе когда требуется длительная поддерживающая терапия;
- в составе комбинированного лечения — если одного препарата для достижения целевых цифр давления недостаточно (по решению врача).
Иногда препараты этого класса применяют и при некоторых формах ишемической болезни сердца (например, при стабильной стенокардии), но конкретно необходимость нитрендипина при таких состояниях определяет кардиолог — с учетом пульса, сопутствующих лекарств и риска побочных реакций.
Как правильно принимать
Стартовая терапия часто начинается с 10 мг 1–2 раза в сутки или 20 мг 1 раз в сутки.
При недостаточном эффекте дозу постепенно повышают.
Распространённый рабочий диапазон — 20 мг 1–2 раза в сутки; максимальные суточные дозы подбираются индивидуально; в практике нередко ориентируются на верхние пределы порядка 40 мг/сут, но превышать назначение врача нельзя.
Какие ограничения к применению важнее всего
Лекарство не подходит / требует строгого врачебного контроля, если:
- ранее возникали выраженные аллергические реакции на нитрендипин или другие препараты этого ряда;
- есть очень низкое исходное давление, эпизоды коллапса/обмороков;
- диагностированы состояния с резким нарушением кровообращения (например, кардиогенный шок);
- присутствуют тяжелые пороки клапанов с выраженным препятствием току крови (например, тяжёлый аортальный стеноз) — сосудорасширение может ухудшать самочувствие;
- недавние острые сердечные события (обсуждается индивидуально, с оценкой рисков и сочетаний препаратов);
- выраженные нарушения функции печени (может потребоваться более осторожный подбор дозы).
Что известно о клинической эффективности
Нитрендипин относится к хорошо изученному классу антагонистов кальция, которые эффективно снижают артериальное давление за счет расширения артерий. Для нитрендипина есть данные крупных клинических программ, где терапия на его основе у пациентов с гипертензией (в том числе у пожилых с изолированной систолической гипертензией) приводила к устойчивому снижению давления и сопровождалась уменьшением частоты серьёзных сердечно-сосудистых осложнений, прежде всего инсульта, по сравнению с отсутствием активного лечения.
Инструкция
Состав
Основной активный компонент – нитрендипин.
Прочие составляющие: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 98 штук.
Фармакологическое действие
Нитрендипин является представителем селективных блокаторов кальциевых каналов типа L. Молекула нитрендипина связывается с кальциевыми каналами в инактивированном состоянии, предотвращая, таким образом, приток ионов кальция в клетку. Блокирование притока ионов кальция к мышечным клеткам кровеносных сосудов вызывает:
- длительное расслабление мышц сосудов;
- снижение сосудистого сопротивления;
- низкое кровяное давление.
Расширение кровеносных сосудов, сопровождающееся падением артериального давления, может компенсировать симпатическую нервную систему и привести к сердечным аритмиям (в основном тахикардии). Поэтому рекомендуется начинать лечение нитрендипином с более низкой дозы.
Блокировка кальциевых каналов нитрендипином также отвечает за мягкий мочегонный эффект, особенно в начальный период лечения этим веществом.
Фармакокнетика
Нитрендипин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность высока. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа после приема. Вещество подвержено эффекту первого прохождения.
Компонент почти полностью связывается с альбумином плазмы. В незначительной степени проникает в грудное молоко.
Нитрендипин проявляет эффект первого прохождения, который снижает его биодоступность (примерно на 80-70%). Дальнейший метаболизм веществ происходит полностью в печени. Нитрендипин распадается на вещества, не обладающие биологической активностью. Изоформа цитохрома p-450 CYP3A4 участвует в метаболизме нитрендипина. Соединения, которые являются индукторами или ингибиторами этих ферментов, могут ингибировать или ускорять диссимиляцию нитрендипина. У людей с печеночной недостаточностью в организме могут накапливаться вещества, что может усугубить побочные эффекты.
Метаболиты в основном выводятся с мочой и в меньшей степени с желчью. Период полувыведения вещества составляет от 8 до 12 часов.
Показания к применению
Люсопресс используется для лечения гипертонии легкой и средней степени тяжести.
Противопоказания
Применение медикамента противопоказано при возникновении реакций гиперчувствительности на составляющие компоненты.
Лекарство не следует применять в период беременности и кормления грудью, а также у детей и подростков из-за отсутствия данных, оценивающих безопасность терапии.
Противопоказаниями к употреблению вещества также являются серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы, в том числе:
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия;
- артериальная гипотензия;
- выраженный стеноз аортального клапана;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Побочные действия
На фоне применения препарата пациенты чаще всего жаловались на появление: головной боли, покраснения, расширения сосудов, беспокойства, нерегулярного сердцебиения, отека, метеоризма, тошноты, плохого самочувствия, головокружения, учащенного сердцебиения, слабости.
Совместимость с другими медикаментами
Применение Lusopress не рекомендуется совместно с:
- рифампицином;
- антибиотиками группы макролидов;
- лекарствами для лечения ВИЧ;
- лекарствами для лечения грибковых инфекций;
- некоторыми лекарствами для лечения депрессии;
- хинупристином / далфопристином;
- лекарствами, снижающими кислотность желудочного сока;
- лекарствами для лечения эпилепсии;
- другими лекарствами для снижения артериального давления;
- дигоксином;
- миорелаксантами.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм препарата, что может усиливать побочные эффекты препарата, включая чрезмерное падение артериального давления. При использовании этого медикамента следует избегать грейпфрутового сока.
Чрезмерное потребление добавок кальция может снизить эффективность терапии.
Применение и дозы
Доза, которую следует использовать во время лечения, зависит от тяжести гипертонии и общего состояния пациента.
Люстпресс обычно принимают утром после еды. Лечение начинают с более низких доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального терапевтического эффекта. Во время изменения дозы следует тщательно контролировать пациентов с печеночной недостаточностью и пожилых людей на предмет побочных эффектов. Терапия носит длительный характер.
Обычные суточные дозы для взрослых: от 10 до 40 мг (максимальная суточная доза).
У людей с печеночной недостаточностью препарат может накапливаться в организме, поэтому этим пациентам рекомендуется изменить дозировку и принимать вещество в количестве, не превышающем 20 мг в сутки.
Передозировка
Отравление медикаментом приводит к:
- падению артериального давления;
- нарушению сердечного ритма;
- головной боли;
- покраснению кожи, особенно на лице.
Вышеуказанные симптомы могут привести к сердечно-сосудистому коллапсу и представляют потенциальную угрозу для жизни пациента.
Особые указания
Лекарство вызывает расширение сосудов, что может усугубить сердечные симптомы. Во время терапии следует контролировать клиническое состояние людей с нестабильной сердечной недостаточностью или больных с синдромом слабости синусового узла.
Падение периферического давления во время лечения Люсопрессом за счет компенсации симпатической нервной системы может спровоцировать приступ стенокардии или усугубить симптомы заболевания у больных с уже диагностированной стенокардией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование препарата во время беременности возможно, когда нет более безопасной альтернативы и когда соотношение риска и пользы тщательно оценено.
В связи с отсутствием исследований применение медикамента в период лактации считается противопоказанием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нежелательные эффекты препарата, такие как нарушения зрения, усталость, головокружение и головная боль, могут ухудшить способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В то же время употребление алкоголя или увеличение дозы усиливают негативное влияние на психомоторные навыки при применении Люсопресса.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
